El cáncer de mama comprende un trascendente enigma de salud y una de las importantes causas de mortalidad a nivel mundial. Este artículo analiza el papel de los receptores cannabinoides y sus heterómeros en el pronóstico y descubrimiento de una nueva diana terapéutica para el cáncer de mama HER2 positivo, discutiendo cannabinoides específicos para el tratamiento de cáncer de mama, esencialmente el 9-tetrahidrocannabinol (THC). El mismo que posee efectos antitumorales, induciendo a mecanismos de activación de receptores cannabinoides (CB1R y CB2R), implicación del sistema endocannabinoide (SEC), acción de ligandos endógenos y enzimas de síntesis y degradación. Se recalca la importancia de estos receptores en el área de investigación, ya que permiten un diagnóstico más preciso, tratamientos minuciosos y seguimiento de la enfermedad. Los receptores cannabinoides son sustanciales para el manejo del cáncer, ya que ponen en evidencia un nuevo mecanismo de regulación oncogénica de HER2 por medio de la heterodimerización.